技术简介：本发明涉及制备除羟氨苄青霉素之外的７－氨基酰基－去乙酰氧基－头孢菌素或６－氨基酰基青霉素的方法，该方法包括应用一种适合的酰化试剂对通过６－氨基青霉烷酸或７－氨基－去乙酰氧基头孢烷酸的甲硅烷基化而制备成的甲硅烷基化的６－氨基青霉烷酸或甲硅烷基化的７－氨基－去乙酰氧基－头孢烷酸进行酰基化反应。本发明还涉及羟氨苄青霉素的制备方法，该方法包括应用一种混合酸酐和／或一种适合的酰化剂通过对６－氨基青霉烷酸或７－氨基－去乙酰氧基－头孢烷酸进行甲硅烷基化反应而制备成的甲硅烷基化的６－氨基青霉烷酸或甲硅烷基化的７－氨基－去乙酰氧基－头孢烷酸进行酰化作用。权利要求 书 1．一种制备除羟氨苄青霉素以外的7—氨基酰基—去乙酰氧基—头孢菌素或6—氨基酰基青霉素的方法，该方法包括： (i)在如下所示的式(1)羧酸酯中，通过7—氨基—去乙酰氧基—头孢烷酸或6—氨基青霉烷酸的甲硅烷基化反应，以制备甲硅烷基化的7—氨基—去乙酰氧基—头孢烷酸或甲硅烷基化的6—氨基—青霉烷酸 X—COO—Y (I) 式中 X代表甲基，而Y代表C3—C8烷基，和 (ii)用一种适合的酰基化试剂使甲硅烷基化的7—氨基—去乙酰氧基 —头孢烷酸或甲硅烷基化的6—氨基—青霉烷酸进行酰化作用。