2-巯基-乙胺环化的竹红菌素及其制法和用途

技术简介:本发明涉及2-巯基-乙胺环化的竹红菌素及其制法和用途。将摩尔比为1∶2~1∶20的竹红菌素和半胱氨或半胱氨酸,与极性有机溶剂-缓冲溶液混合,反应15-40分钟,然后用酸中和至中性;对于胺基化的竹红菌素衍生物Ⅰ、Ⅱ,再用氯仿萃取,取半胱氨与竹红菌素反应后的氯仿层;对于胺基化的竹红菌素衍生物Ⅲ、Ⅳ,则取半胱氨酸与竹红菌素反应后用氯仿反萃取后得到的水层,化合物Ⅰ和Ⅱ的总产率高达93%,Ⅲ和Ⅳ的总产率高达70%,它们在光疗窗口的吸收大大增强,可用于治疗肿瘤、抗爱滋病毒和血液净化。一种2-巯基-乙胺环化的竹红菌素,其特征在于:竹红菌为竹红菌甲素和竹红菌乙素,其中竹红菌甲素的2-巯基-乙胺环化产物结构为: *** 其中:ⅠA、ⅡA,R=H;ⅢA,R=COOH;ⅣA,R=COONa; 竹红菌乙素的2-巯基-乙胺环化产物结构为: *** 其中:ⅠB、ⅡB,R=H;ⅢB,R=COOH;ⅣB,R=COONa。

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