技术简介:本发明涉及可用作凝血酶受体调制剂的取代的杂环酰基-三肽,它们在伤口愈合和防止血小板凝聚中的用途。也公开了含有本发明的取代的杂环酰基-三肽的药物组合物和治疗凝血酶受体介导的疾病的方法。1.下面通式(I)表示的化合物及它们的药学可接受盐:其中A1是选自Cha,Leu和Ile的烷基氨基酸残基,选自Arg和Lys 的氨基烷基氨基酸残基,或者选自Phe,取代的Phe,Tyr或Trp的芳基氨基酸残基; A2是选自Lys,Orn,Arg和高Arg的氨基烷基氨基酸残基; A3是选自Phe,取代的Phe,高Phe,Tyr,Trp,phgly,2-Thala和3- Thala的芳基氨基酸残基,选自Cha,Leu和Ile的烷基氨基酸残基,选自Asn和Gln的酰氨基烷基氨基酸,或者选自Arg,高Arg,Orn和Lys 的氨基烷基氨基酸残基; X选自CO,CS或SO2; Y选自芳基,取代的芳基,杂环烷基,取代的杂环烷基,杂芳基,取代的杂芳基,杂芳基乙烯基,取代的杂芳基乙烯基,芳基丙烯酰胺基杂芳基,取代的芳基丙烯酰胺基杂芳基,杂芳基丙烯酰胺基杂芳基和取代的杂芳基丙烯酰胺基杂芳基,前提是,Y不是吡咯烷基,苯基或2-氨基苯基; Z选自NH2,NH-烷基,NH-芳烷基,或者选自Arg-NH2的氨基烷基氨基酸残基;和其中所有的氨基酸都是L-构型。