技术简介:本发明涉及可用作抗凝剂的式(Ⅰ)的凝血酶抑制剂,其中A,B,C,D,E,F和n的含义如说明书中所述。具体说,本发明涉及具有高抗血栓形成活性和高口服生物可利用率的肽衍生物。1.一种下式I的化合物:及其可药用的盐,其中: n是1、2或3, A是氢、烷基、C3-7环烷基、芳基、-SO2R1、-SO3R1、-COR1、-CO2R2、 PO(OR1)2、-(CH2)mCO2R1、-(CH2)mSO2R1、-(CH2)mSO3R1或- (CH2)mPO(OR1)2,其中: R1是氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基、-(CH2)m芳基或-NR3R4, R2是C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基、-(CH2)m芳基或链烯基,并且 m是1、2或3,其中:芳基是未取代或取代苯基或5-6元芳族杂环, R3和R4独立地是氢、C1-6烷基或C3-7环烷基, B是氢或C1-6烷基, C和D独立地是氢、未取代或取代有一个或两个取代基的苯基,所说的取代基选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、亚甲基二氧基、卤素、羟基和-NR3R4;C3-7环烷基或5-6元杂环体系;杂环体系可以是饱和或不饱和的、并且由碳原子和1-3个杂原子组成、所说的杂原子选自 N、O和S,其中 X是S、O或NR5, Y和Z独立地是N或CR6,