技术简介：本发明涉及用于制备由其中R1为氨基保护基团和R2为酰基的式(Ⅰ)显示的β－丙氨酸衍生物或它们的盐的方法，方法包括使其中R1为如上定义的相同基团和R3为保护的羧基的式(Ⅱ)化合物或盐经受羧基保护基团的消除反应，且然后经受氨基的酰化反应。1.制备式(I)化合物或其盐的方法，其中R1为氨基保护基团和R2为酰基，该方法包括使其中R1为如上相同定义和R3为保护的羧基的式(II)化合物或其盐经受羧基保护基团的消除反应，然后经受氨基的酰化反应。