技术简介:以简单有效,具备工业优势的方式制备N2-(1(S)-羧基-3-苯基丙基)-L-赖氨酰-L-脯氨酸(2)的方法,所述方法包括下列步骤:$第一步骤:在由水和亲水性有机溶剂组成的混合溶液中,用无机碱水解N2-(1(S)-烷氧基羰基-3-苯基丙基)-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酰-L-脯氨酸(1),每摩尔上述化合物(1)用n摩尔当量(n≥3)无机碱;$第二步骤:用无机酸中和水解产物,无机酸为(n-1)至n摩尔当量(n≥3),使无机盐从适于降低其溶解度的溶剂系统中沉淀,分离和除去;$第三步骤:除去无机盐后,使存在于混合物中的化合物(2)在其等电点结晶,从而以晶体形式回收,同时保留主要包括溶解在母液中的源自三氟乙酸的有机盐的盐类。权 利 要 求 书 1.一种从通式(1)的N2-(1(S)-烷氧基羰基-3-苯基丙基)-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酰-L-脯氨酸制备式(2)的N2-(1(S)-羧基-3-苯基丙基)-L-赖氨酰-L-脯氨酸的方法:其中R代表烷基,所述方法包括下列步骤:第一步:使N2-(1(S)-烷氧基羰基-3-苯基丙基)-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酰-L- 脯氨酸(1)在溶剂系统中,使用无机碱进行碱水解,所述溶剂系统选自由水和亲水性有机溶剂组成的混合溶液、或水,每摩尔上述化合物(1)使用n摩尔当量(n≥3) 的无机碱,第二步:用无机酸中和水解产物,无机酸量为(n-1)至n摩尔当量(n≥3),通过使无机盐从适于降低该无机盐溶解度的溶剂系统中沉淀,分离和除去由反应混合物中的上述无机碱和无机酸形成的无机盐,所述溶剂系统选自亲水性有机溶剂、由水和亲水性有机溶剂组成的混合溶剂、或水,第三步:除去无机盐后,使存在于混合物中的N2-(1(S)-羧基-3-苯基丙基)- L-赖氨酰-L-脯氨酸(2)在其等电点从溶剂系统结晶,所述溶剂系统选自亲水性有机溶剂、由水和有机溶剂组成的混合溶剂、或水,从而以晶体形式回收N2-(1(