标记的谷氨酰胺和赖氨酸类似物

技术简介:本发明提供了赖氨酸和谷氨酰胺合成类似物,其功能在于当用可检测成分标记后可作为纤维蛋白稳定酶因子XIIIa的底物。采用适当保护基可使化合物的敏感性降低到体内代谢,尤其是被肽酶代谢的程度,进而使这些化合物成为有用的药剂,用于诊断血栓形成,栓塞,粥样硬化,炎症或癌症。1.下式化合物,Y-(CR2)n-X-NHJ其中X是C=O或CR2;n是1-6整数;Y是L(A)m或R1R2CR-,其中L是金属络合剂;A是-CR2-,-CR-CR-,-C≡C-,-NRCO-,-CONR-,-SO2NR-,-NRSO2-,-CR2OCR2-,-CR2SCR2-,-CR2NRCR2-,C4-8环杂亚烷基,C4-8环亚烷基,C5-12亚芳基,C3-12杂亚芳基或聚亚烷基二醇,聚乳酸或聚乙醇酸部分;m是整数0-10;及R1和R2之一是-NH(B)pZ1,另一个是-CO(B)qZ2,其中p和q是整数0-45;各B分别选自Q或氨基酸,其中Q是环肽;及Z1和Z2是保护基;J和各R分别选自H,C1-4烷基,C1-4烯基,C1-4炔基,C1-4烷氧基烷基或C1-4羟基烷基;条件是:(ⅰ)R1和R2基团中氨基酸残基的总数不得超过45;(ⅱ)如果X是CR2,则Y是-CRR1R2及Z2是金属络合剂;(ⅲ)如果Y是-CRR1R2,则至少R1和R2之一带有至少一种可检测部分。

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