技术简介:一类取代的β-氨基酸是有效的2型甲硫氨酸氨肽酶(MetAP2)的抑制剂,因此可用于抑制血管发生和其发展依赖于血管发生的疾病,如糖尿病性视网膜病、肿瘤生长和炎症。本发明公开含有该化合物的药用化合物以及抑制甲硫氨酸氨肽酶-2和血管发生的方法。1.式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药:其中小的数字代表化合物中的手性中心;m是1-3;R1选自:(1)氢,(2)烷基,(3)醛基,(4)链烷酰基,其中该链烷酰基可任选被羟基取代,和(5)-(CH2)nCO2R4,其中n是0-6,R4选自:(a)氢,(b)烷基,(c)环烷基,(d)(环烷基)烷基,(e)芳基,和(f)芳基烷基,其中(c)和(d)可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:(ⅰ)烷基,(ⅱ)烷氧基,和(ⅲ)芳基,1其中(e)和(f)可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:(ⅰ)烷基,(ⅱ)链烷酰基,(ⅲ)烷氧基,(ⅳ)-CO2R4,其中R4’选自:(a)氢,(b)烷基,(c)环烷基,(d)(环烷基)烷基,(e)芳基,和(f)芳基烷基,(ⅴ)链烷酰氧基,(ⅳ)醛基,(ⅶ)环烷基,(ⅷ)环烯基,(ⅸ)卤代,(ⅹ)硝基,(ⅹⅰ)全氟烷基,(ⅹⅱ)全氟烷氧基,(ⅹⅲ)芳磺酰基烷基,(ⅹⅳ)芳酰基烷氧基羰基烷基, (ⅹⅴ)-NR6R6’,其中R6和R6’独立选自: (1’)氢, (2’)任选被烷氧基取代的烷基, (3’)芳基, (4’)芳基烷基,和 (5’)氮的保