利用精氨酸衍生物增强∴唑烷酮抗菌剂的活性

技术简介:本发明提供利用一种精氨酸衍生物增强__唑烷酮抗菌剂的抗革兰氏阴性生物感染的功效的方法和组合物。1、用于治疗哺乳动物革兰氏阴性生物感染的方法,包括给以有效量的噁唑烷酮抗菌剂和一种式A的精氨酸衍生物或药学上可接受的盐, 其中 R1是 a)芳基,可选地被C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、卤素或 -NH2 取代, b)-(CH2)i-芳基,其中的芳基被C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、卤素或 -NH2 取代, c)噻吩基、呋喃基、吡啶基、苯并呋喃基或苯并噻吩基; Z是R2或 -CHWR2 ; R2是 a)芳基,可选地被一个或两个C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、卤素、 -NH2 、C1-4烷基氨基、C1-4二烷基氨基或 -NHOH 取代, b)C1-4烷基,可选地被氟原子取代, c)C1-4烷氧基、C1-4烷硫基, d)卤素, e)噻吩基、呋喃基或吡啶基; W是 H 、 -NH2 、C1-4烷基氨基、C1-4二烷基氨基、卤素、羟基、 C1-4烷氧基、烷硫基或氮杂环;芳基是苯基或萘基;氮杂环是正吗啉基、正哌嗪基、正吡咯烷基、正咪唑基、正吡咯基、正吡唑基、正三唑基或正四唑基; i是0、1或2。

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