技术简介:*** 本发明涉及从一类红霉素A衍生的新断大环内酯化合物,制备通式(Ⅰ)的新大环内酯抗生素及其与无机或有机酸形成的药用酸加成盐的有效中间体,其中R↓[1]、R↓[2]和R↓[3]具有说明书中指定的含义,Z是氢原子或式(i)代表的L-可拉定糖基,其中R↓[4]代表氢原子或C↓[1]-C↓[4]链烷酰基,W是氢原子或式(ii)代表的D-德糖胺基,其中R↓[5]代表氢原子或C↓[1]-C↓[4]链烷酰基或芳基羰基,X和Y共同代表内酯,或X是CH↓[2]OR↓[6]基,其中R↓[6]代表氢原子或C↓[1]-C↓[4]链烷酰基和Y是羟基。通式(Ⅰ)代表的化合物和其与无机或有机酸形成的药用酸加成盐, *** (Ⅰ) 其中R↓[1]代表氢原子,C↓[1]-C↓[4]链烷酰基,芳基羰基或与R↓[2]和与它们相连的碳原子共同构成环羰基或硫代羰基,R↓[2]代表氢原子或与R↓[1]和与它们相连的碳原子共同构成环羰基或硫代羰基,R↓[3]代表氢原子,C↓[1]-C↓[4]链烷酰基或芳基羰基, Z是氢原子或式(i)代表的L-可拉定糖基 *** (i) 其中R↓[4]代表氢原子或C↓[1]-C↓[4]链烷酰基,W是氢原子或式(ii)代表的D-德糖胺基 *** (ii) 其中R↓[5]代表氢原子或C↓[1]-C↓[4]链烷酰基或芳基羰基, X和Y共同代表内酯或X是CH↓[2]OR↓[6]基,其中R↓[6]代表氢原子或C↓[1]-C↓[4]链烷酰基和Y是羟基。