技术简介：式（Ⅰ）化合物、含有它们的药物制剂，它们在治疗中的应用，特别是用于治疗CDK2活性介导的疾病，例如癌症化疗或放疗引起的脱发，其中X是N、CH、CCF3或C（C1－12脂族基）；R4是磺酸、C1－12脂族基－磺酰基、磺酰基－C1－12脂族基、C1－12脂族基－磺酰基－C1－6脂族基、C1－6脂族基－氨基、R7－磺酰基、R7－磺酰基－C1－12脂族基、R7－氨基磺酰基、R7－氨基磺酰基－C1－12脂族基、R7－磺酰基氨基、R7－磺酰基氨基－C1－12脂族基、氨基磺酰基氨基、二－C1－12脂族基氨基、二－C1－12脂族基氨基羰基、二－C1－12脂族基氨基磺酰基、二－C1－12脂族基氨基、二－C1－12脂族基氨基羰基、二－C1－12脂族基氨基磺酰基－C1－12脂族基、（R8）1－3－芳基氨基、（R8）1－3－芳基磺酰基、（R8）1－3－芳基－氨基磺酰基、（R8）1－3－芳基－磺酰基氨基、Het－氨基、Het－磺酰基、Het－氨基磺酰基、氨基亚氨基氨基，或氨基亚氨基氨基磺酰基，R5是氢；另外，其中R4和R5可任意地结合形成稠合环。1．结晶或非晶形形式的下列式(Ⅰ)化合物及其药物上可接受的盐、可生物水解的酯、可生物水解的酰胺、可生物水解的氨基甲酸酯、溶剂化物、水合物、亲和试剂或前药：其中 X是N、CH、CCF3或C(C1—12脂族基)； R1是氢、C1—12脂族基、巯基、羟基、羟基—C1—12脂族基、芳基、芳基—C1—12脂族基、R6—芳基—C1—12脂族基、Cyc、Cyc—C1—6脂族基、Het、Het—C1—12脂族基、C1—12烷氧基、芳氧基、氨基、C1—12脂族基氨基、二—C1—12脂族基氨基、二—C1—12脂族基氨基羰基、二—C1—12 脂族基氨基磺酰基、C1—12烷氧羰基、卤素、氰基、磺酰胺或硝基，其中R6、芳基、Cyc和Het如下文定义； R2是氢、C1—12脂族基、N—羟基亚氨基—C1—12脂族基、C1—12烷氧基、羟基—C1—12脂族基、C1—12烷氧羰基、羧基C1—12脂族基、芳基、 R6—芳氧基羰基、R6—氧羰基—芳基、Het、氨基羰基、C1—12脂族基氨基羰基、芳基—C1—12脂族基—氨基羰基、R6—芳基—C1—12脂族基—氨基羰基、Het—C1—12脂族基—氨基羰基、羟基—C