技术简介：本发明涉及一种用于制备氨苄青霉素的方法，其中用苯基甘氨酸衍生物使６－氨基青霉烷酸（６－ＡＰＡ）进行酶酰化反应，反应混合物中所含６－ＡＰＡ与氨苄青霉素的总浓度大于２５０mM，溶液中６－ＡＰＡ的浓度被保持在低于３００mM的水平且所用酰化剂与６－ＡＰＡ的摩尔比小于２．５。1．用于制备氨苄青霉素的方法，其中用苯基甘氨酸衍生物使6—氨基青霉烷酸（6—APA）进行酶酰化反应，反应混合物中所含6—APA与氨苄青霉素的总浓度大于250mM，溶液中6—APA的浓度被保持在低于300mM的水平且所用酰化剂与6—APA的摩尔比小于2．5。