技术简介：本发明提供一种制备光学活性的通式（Ⅳ）高苯丙氨酸衍生物的费用节省并且有效的方法，其中间体和它的制备方法。$本发明涉及一种制备通式（Ⅳ）的高苯丙氨酸衍生物的方法，该方法包括将通式（Ⅱ）的β－苯甲酰基丙烯酸衍生物与通式（Ⅲ）的１－芳基乙胺衍生物进行反应，而后还原所得的通式（Ⅰ）的γ－氧代－高苯丙氨酸衍生物。1．一种下述通式（I）的Y-氧代-高苯丙氨酸衍生物：（其中X1和X2相同或不同，它们分别代表氢原子，含1-7个碳原子的烷基，含6-10个碳原子的芳基，含7-10个碳原子的芳烷基，羟基，卤原子，氰基，三氟甲基，含1-个碳原子的烷氧基，含1一4个碳原子的烷硫基或硝基；R代表苯基，取代的苯基或萘基）。