新脒基衍生物和它们作为凝血酶抑制剂的用途

技术简介:*** (Ⅰ) 提供式(Ⅰ)化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、Y、n和B具有在说明书中给出的意义,这些化合物可以用作胰蛋白酶一样蛋白酶例如凝血酶竞争性抑制剂,特别是用于治疗需要抑制凝血酶的疾病(如血栓形成)或用作抗凝剂。式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐: *-(CH↓[2])↓[n]-B Ⅰ 其中 R↑[1]和R↑[2]之一代表式Ⅰa的结构片段: *SO↓[2]-Ar↑[1] Ⅰa ,另一个代表R↑[4]; Z代表O或N(R↑[5]); R↑[3]代表一个或多个任选自下列的取代基:OH、卤素、氰基、硝基、C(O)OR↑[6]、C↓[1-6]烷氧基或C↓[1-6]烷基(其中后两个基团任选被一个或多个卤素或羟基取代和/或作为末端)或N(R↑[7])R↑[8]; R↑[4]代表H、OH、卤素、氰基、硝基、C(O)OR↑[6]、C↓[1-6]烷氧基或C↓[1-6]烷基(其中后两个基团任选被一个或多个卤素或羟基取代和/或作为末端)或N(R↑[7])R↑[8]; Ar↑[1]代表苯基、C↓[1-3]烷基苯基、C↓[1-3]烷基二苯基、C↓[3-7]环烷基、C↓[1-3]烷基-C↓[3-7]环烷基、C↓[1-3]-烷基二-C↓[3-7]环烷基、萘基、C↓[1-3]烷基萘基、噻吩基、咪唑基或异*唑基,所有这些取代基可被一个或多个选自下列的取代基取代:OH、卤素、

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