技术简介：＊ＮＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｂ （Ⅰ） 提供了式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［ｘ］、Ｙ、ｎ和Ｂ具有在说明书中给出的意义，所述化合物可以用作胰蛋白海样蛋白酶如凝血酶的竞争性抑制剂，以及它们在治疗凝血酶需要抑制的疾病（如血栓形成）和作为抗凝药物的用途。式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐， ＊＊＊ 其中 Ｒ↑［１］代表Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［１１］、ＳｉＲ↑［１２］Ｒ↑［１３］Ｒ↑［１４］或Ｃ↓［１－６］烷基，后一基团任选由一个或多个选自ＯＲ↑［１５］或（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］Ｒ↑［１６］的取代基取代或作为末端基团； Ｒ↑［１２］、Ｒ↑［１３］和Ｒ↑［１４］独立代表Ｈ、苯基或Ｃ↓［１－６］烷基； Ｒ↑［１６］代表Ｃ↓［１－４］烷基、苯基、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［１７］或Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ↑［１８］； Ｒ↑［１８］代表Ｈ、Ｃ↓［１－４］烷基或ＣＨ↓［２］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［１９］； Ｒ↑［１５］和Ｒ↑［１７］独立代表Ｈ、Ｃ↓［１－６］烷基或Ｃ↓［７－９］烷基苯基； Ｒ↑［１１］和Ｒ↑［１９］独立代表Ｈ或Ｃ↓［１－４］烷基；和 ｑ代表０、１或２； Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］独立代表Ｈ、Ｃ↓［１－４］烷基、环己基或苯基； Ｒ↑［ｘ］代表式Ⅱａ、Ⅱｂ或Ⅱｃ的结构片段， ＊＊＊ 其中 ｋ、ｌ和ｍ独立代表０、１、２、３或４； Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］独立代表Ｈ、Ｓｉ（Ｍｅ）↓［３