技术简介:制备依托泊甙磷酸酯的方法是在溶剂中将4’-去甲基-4-表鬼臼脂素-4’-磷酸二苄酯与2,3-二-O-苄基-4,6-O-亚乙基-α,β-D-吡喃葡萄糖反应,然后除去保护基。四苄基被保护的依托泊甙磷酸酯从甲醇中重结晶或加入甲醇直接从乙腈中结晶,生成基本纯净的C-1”-β体,用氢化方法同时除去苄基保护基以高收率生成依托泊甙磷酸酯。在另一实施方案中,用磷酸酶处理依托泊甙磷酸酯生成依托泊甙。式Ⅲb的化合物, *** (Ⅲb) 其中R↓[1]是芳甲基,R↓[2]是芳甲基或两个R↓[2]基共同是C↓[2-5]亚烷基。