技术简介：本发明是一种含有２，４－亚甲基腈氨酸的血管紧张素转化酶抑制剂、合成及其用途，该化合物是依那普利类似物，其是通过２，４－亚甲基腈氨酸替代腈氨酸以限制肽键的反式构象、增强亲脂性，从而提高了该ＡＣＥ抑制剂的生物活性；其是２，４－亚甲基腈氨酸卧床互与含有手性的丙氨酸经缩合、或胺烷基化、脱苄反应制得，其中含有手性的丙氨酸是酮酸酯与丙氨酸苄酯反应的产物；其可发展成治疗高血压的降压药物。一种含有２，４－亚甲基脯氨酸的血管紧张素转化酶抑制剂，其特征在于是依那普利类似物，分子通式如下： ＊＊＊ Ｒ↓［２］＝Ｈ，ＣｎＨ↓［２ｎ＋１］，ｎ＝１４；Ｒ↓［３］＝Ｈ，ＣＨ↓［３］； Ｒ↓［４］＝ＣｎＨ↓［２ｎ＋１］，ｎ＝１－３，ＮＨ↓［２］（ＣＨ↓［２］）ｍ－，ｍ＝１－４。