技术简介：一种通过将β－内酰胺环与酰胺反应制备青霉素和头孢菌素的方法。该反应由青霉素酰化酶催化并且是在酶抑制剂的存在下进行的。一种制备式（Ⅰ）或（Ⅱ）的青霉素或头孢菌素的方法＊＊＊式中Ｘ为Ｓ或ＣＨ↓［２］，Ｒ为被选择性取代的６元烃环，Ｒ↓［１］为氢原子、卤原子、甲基、甲氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或通过氧、硫或氮原子与有机基结合的亚甲基，在该反应中，在－５℃至＋３５℃的温度下，在呈游离或固定化形式的青霉素酰化酶的存在下，将式（Ⅳ）或（Ⅴ）的６－氨基青霉烷酸或７－氨基头孢烷酸＊＊＊其中Ｘ和Ｒ↓［１］具有上面所述的含义，与式（Ⅲ）的酰胺反应＊＊＊（Ⅲ）其中Ｒ具有上面所述的含义，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］分别独立地为氢原子或者直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基，或其盐，摩尔比为１至６摩尔酰胺（Ⅲ）每摩尔酸（Ⅳ）或（Ⅴ），其特征在于向反应混合物中加入式（Ⅵ）的酶抑制剂：＊＊＊（Ⅵ）其中：Ｒ↓［４］选自直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基、被取代或未被取代的芳环、卤素、质子；Ｙ可以不存在，或者如果存在则为Ｏ、Ｓ、ＣＨ↓［２］、苯基或卤素；Ｒ↓［５］选自羧基、直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］酯或－ＣＯＮＨ↓［２］基团；Ｒ↓［６］选自Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨＯ，ＣＨ↓［３］；抑制剂以０．０００１至０．５的摩尔浓度存在。