技术简介:美欧卡霉素一步法合成工艺,属于一种制药方法。该方法,是将麦迪霉素、乙酸酐、酰化催化剂(如4-二甲氨基吡啶)溶剂(如乙酸乙酯)和碱(如三乙胺),放入反应釜内,室温搅拌反应5—18小时后,将所得的反应液,用溶液提取后,再用无水MgSO4干燥,过滤除去干燥剂,再用减压蒸去溶剂,即得9,3"-二乙酰化麦迪霉素粉末。酰化催化剂的投入量是0.05—0.2克分子/每克分子麦迪霉素。乙酸酐提入量是麦迪霉素的2—4倍,碱投入量是麦迪霉素的1—5倍,该药与麦迪霉素相比,具有毒性小、无苦味等优点。美欧卡霉素一步法合成工艺,其特征是:A、将麦迪霉素、酰化催化剂、乙酸酐、适量溶剂和碱,放入反应釜内,酰化催化剂的投入量为0.05~0.2克分子/每克分子麦迪霉素,乙酸酐的投入量为麦迪霉素投入量的2~4倍,碱的投入量为麦迪霉素投入量的1~5倍;启动搅拌器,室温搅拌反应5~18小时,获得均相酰化反应液;B、将获得的酰化反应液倒入适量的冰水混合物中,加入饱合NaHCO↓[3]溶液,调节PH值,而后用溶剂多次萃取水中产物,合并油层,再将油层先后用5~10%的KHSO↓[4]、饱和NaHCO↓[3]、蒸馏水充分洗涤;C、将洗涤后的油层用无水MgSO↓[4]干燥,过滤除去干燥剂,然后减压蒸去溶剂得白色粉末状9,3″-二乙酰化麦迪霉素。