含D-2-烷基色氨酸的能促进生长激素释放的多肽化合物

技术简介:一种分子式为A-D-Mrp-(Ala)n-B-C的肽,其中A是任何天然L-氨基酸或其异构体,其前提是,如果B是Trp而C是D-Phe-Lys-NH2,则A不是His;或者A是咪唑乙酰基、异哌啶甲酰基、4-氨基丁酰基、4-(氨基甲基)环己烷羰基、Glu-Tyr-Ala-His、Tyr-Ala-His、Tyr-His、D-Thr-His;D为右旋异构体,Mrp是2-烷基色氨酸;n是0或1;B是L或D-Trp、Phe或D-β-萘基丙氨酸;C是NH2、D-Phe-LysNH2、D-Trp-LysNH2、D-Phe-Lys-NH2、Phe-Lys-NH2、D-Phe-Lys-ThrNH2、D-Phe-Lys-D-ThrNH2、OR,其中R是C-C烷基,以及所述多肽中的任一种与可以药用的有机酸或无机酸形成的加成盐。这些化合物能够促进生长激素的释放,并且口服一种肽,其分子式为:A-D-Mrp-(Ala)↓[n]-B-C,其中,A是任何天然L-氨基酸或其D-异构体,前提是,如果B是Trp而且C是D-Lys-NH↓[2]的话,A不是His;或者A是咪唑乙酰基、异哌啶甲酰基、4-氨基丁酰基、4-(氨基甲基)环己烷羰基、Glu-Tyr-Ala-His、Tyr-Ala-His、Tyr-His、D-Thr-His;D是右旋异构体,Mrp是2-烷基色氨酸;n是0或1;B是L-或D-Trp、Phe或D-β-Nal;C是NH↓[2]、D-Trp-LysNH↓[2]、D-Phe-LysNH↓[2]、Phe-LysNH↓[2]、D-Phe-Lys-ThrNH↓[2]、D-Phe-Lys-D-ThrNH↓[2]、OR,其中R是C↓[1]-C↓[3]烷基,以及所述多肽中任一种与可以药用的有机酸或无机酸的加成盐。

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