从反应活性的有机酸衍生物制备头孢菌素化合物的方法

技术简介:本发明提供了制备具有上列通式(Ⅰ)的头孢烯衍生物的方法,式中各基团定义及该方法的详细描述见说明书。制备具下列式(Ⅰ)的头孢烯衍生物的方法:***(Ⅰ)其中R↑[1]代表羧基或被保护的羧基基团,其可与碱金属阳离子(M↑[+]),例如钠,形成盐-COO↑[-]M↑[+],或当R↑[2]具有带有正性电荷的取代基时,如吡啶*,嘧啶*或噻唑*时,为-COO↑[-]基团,R↑[2]代表氢,酰氧甲基,杂环甲基或杂环硫甲基,其任何一个可被合适的基团取代,R↑[3]代表氢或氨基保护基团,R↑[4]代表C↓[1]-C↓[4]烷基或苯基,或与相邻的氧或磷原子一起构成5-或6-元杂环,且Q代表N或CH,其特征为:在有溶剂和碱存在下,具有下列通式(Ⅱ)的活性噻(二)唑乙酸硫代***(Ⅱ)磷酸酯衍生物,其中R↑[3],R↑[4]和Q的定义同上,被具下列通式(Ⅲ)的7-ACA衍生物酰化***(Ⅲ)其中R↑[1]和R↑[2]的定义同上。

免费下载