技术简介：本发明提供制备式Ｉ化合物的新方法。$其中Ｘ和Ｒ如说明书中所定义的。本发明还提供用于制备式Ｉ化合物的中间体的制造方法。用一个通用的中间体，该新方法可有效地制备式Ｉ的多种化合物。制备下式所示7－取代－9－[（取代甘氨酰）氨基]－6－去甲基－6－去氧四环素及其药理学上可接受的有机和无机盐的方法：其中X选自氨基、－NR1R2或卤素；卤素选自溴、氯、氟和碘；当X＝－NR1R2，R1＝氢时，R2＝甲基、乙基、正丙基、1－甲基乙基、正丁基、1－甲基丙基、2－甲基丙基或1，1－二甲基乙基；当R1＝甲基或乙基时，R2＝甲基、乙基、正丙基、1－甲基乙基、正丁基、1－甲基丙基或2－甲基丙基；当R1＝正丙基时，R2＝正丙基、1－甲基乙基、正丁基、1－甲基丙基或2－甲基丙基；当R1＝1－甲基乙基时，R2＝正丁基、1－甲基丙基或2－甲基丙基；当R1＝正丁基时，R2＝正丁基、1－甲基丙基或2－甲基丙基；当R1＝1－甲基丙基时，R2＝2－甲基丙基；R选自R4（CH2）nCO－，n＝0－4当n＝0时，R4选自a-氨基（C1－C4）烷基（选自a－氨基甲基、a－氨基乙基、a－氨基丙基、a－氨基丁基和所述a－氨基（C1－C4）烷基的对映体），a－芳烷基氨基［选自苯基甘氨酰基及所述芳烷基氨基的对映体）；当n＝1－4时，R4选自氨基；－取代氨基［选自直链或支链（C1－C4）烷基（取代基选自甲基、乙基