技术简介：本发明提供一种游离基法，用２－取代甲基头孢菌素１，１－二氧化物制备１－卡巴（１－ｄｅｔｈｉａ）头孢菌素抗菌素，其中２－亚甲基的取代基是游离基前体基团，如苯基或烷基硒基。在４０℃至１５０℃下，将后者的二氧化物与游离基前体（如氢化三烷基锡或光化放射物）反应，得１－卡巴－３－头孢菌烯和１－卡巴－２－头孢菌烯产物。本发明还提供了作为本发明的中间体而形成的游离基化合物。一种式２所示１－卡巴（１－ｄｅｔｈｉａ）头孢菌烯化合物的制备方法，其特征在于该方法包括将式Ａ所示２－取代甲基头孢菌素１，１－二氧化物与游离基起始剂反应，所述式２如下： ＊＊＊２ 式中： Ｒ是氨基，酰氨基，被保护氨基或Ｃ↓〔１－４〕烷基磺酰氨基； Ｒ↓〔１〕是氢或Ｃ↓〔１－４〕烷氧基； Ｚ是由下式表示的二价基团：＊＊＊，或＊＊＊ 式中Ｒ↓〔２〕是氢，Ｃ↓〔１－６〕烷基，Ｃ↓〔２－６〕链烯基，卤素，Ｃ↓〔１－４〕烷氧基，Ｃ↓〔１－４〕烷硫基，三（Ｃ↓〔１－４〕烷基）－甲硅烷氧基，Ｃ↓〔２－６〕烷酰氧基，Ｃ↓〔１－４〕烷基磺酰氧基，三氟甲磺酰氧基，或由式－ＣＨ↓〔２〕Ｒ↓〔２〕表示的取代甲基，其中Ｒ↓〔２〕是羟基，Ｃ↓〔１－６〕烷氧基，Ｃ↓〔１－６〕烷酰氧基，苯甲酰氧基，Ｃ↓〔１－６〕烷硫基，苄硫基，苄氧基，杂环硫基，其中杂环是含１至４个环氮原子和／或氧或硫环原子的５－或６－元杂环的杂环硫基，且其中杂环通过环碳原子键合到硫基； Ｒ↓〔３〕是氢，或Ｃ↓〔１－３〕烷基；及 Ａ是羧基保护基。 所述式１如下： ＊＊＊１ 式中Ｒ、Ｒ↓〔１〕、Ｒ↓〔３〕、Ａ和Ｚ的定义同上，Ｙ是游离