新型头孢菌素化合物和抗菌素的制备方法

技术简介:一种新型的头孢菌素化合物(式I)或其药理学上可接受的盐。通式(I)中的R1和R2可以相同也可以不同,它们分别为氢,C1—5的低级烷基,苯基或取代了的苯基,A为氢或一个亲核化合物的残基。上述化合物和其盐对革兰氏阳性或革兰氏阴性微生物具有良好的抗菌活性。通式(Ⅰ)的头孢菌素化合物或其药理学上可接受的盐的制备方法,  ***,(Ⅰ)  式中R↑[1]和R↑[2]可以相同也可以不同,它们各自代表氢,C↓[1-5]的低级烷基,苯基或取代了的苯基;A是氢或一个亲核化合物残基,  该方法包括将具有下式的化合物:  ***  (其中R↑[11]是氢原子或羧基的保护基,A的定义同上)与下式化合物(Ⅴa)或下式化合物(Ⅴb)或上述羧酸的反应性衍生物反应,然后脱去保护基。  ***,Ⅴa  ***,Ⅴb  其中R↑[10]是氢原子或氨基的保护基,R↑[9]和R↑[8]是可脱除保护基,R↑[1]和R↑[2]的定义同上。

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