制备硫基酰基脯氨酸的方法

技术简介:本发明涉及一种制备下式(1)的1[3-巯基-(2S)-甲丙酰基]-吡咯烷-(2S)-羧酸,或其具有有价值的抗高血压活性之可药用盐类的新方法。根据本发明,使Ⅲ的ω-卤代酰基脯氨酸,其中X代表卤素,或其盐与硫脲在有机偶极非质子传递溶剂中反应产生Ⅱ的异硫脲__盐化合物或它的氢卤化物,该化合物亦可在分离之后被水解,且必要时可使式Ⅰ的产物转变为盐或从盐中释出。由下列结构式Ⅲ的ω-卤代-酰基脯氨酸  ***,Ⅰ其中X代表卤素,制备下列结构式Ⅰ之1-[3-巯基-(2S)-甲丙酰基]-吡咯烷-(2S)-羧酸  ***,Ⅲ或其可药用盐类的方法,其中使式Ⅲ的ω-卤代酰基脯氨酸或其盐与硫脲在有极偶极非质子传递溶剂中反应产生下列结构式Ⅱ的异硫脲*盐化合物  ***,Ⅱ  或其氢囟化物,该化合物亦可在分离之后被水解,且必要时可使结构式Ⅰ的产物转变为盐或从盐中释出。

免费下载