技术简介：本发明提供了新颖红霉素胺9-N-取代衍生物,口服时,它对革兰氏阳性病原体有优良的活性.式（I）化合物或其盐的制备方法：式中，R1和R2系不同基团，为氢或－NHCH2R5；R3为氢或羟基；R4氢或甲基；R5为氢或者C1～C14烃基或－（CH2）lX－（CH2）mY基，任一上述基团可以带有1～3个取代基，这些取代基选自卤素，羟基，C1～C14－烃基，C1～C4－烷氧基，C1～C4－烷硫基，氰基，C1～C4－烷氧羰基，单或二（C1～C4－烃基）－氨基；－N（CH2）s，R6－取代的苯基，或R6－取代的单环杂基（具有3～7个环原子）；X为氧或硫；Y为－X（CH2）nCH3，N（CH2）s或－N[（CH2）nCH3]2；l为1或2；m为1～3的整数；n为0～3的整数；s为2～7的整数；R6为氢，卤素，C1～C4烃基或C1～C4－烷氧基；如果R5基团上的取代基选自羟基，氰基，烷氧羰基，单或二烃胺基或者－N（CH2）s，该取代基不能连在－NHCH2R5的氮原子旁第二或第三个碳原子的位置上，除非第二个碳原子是季碳原子；该方法包括：在大约80～150℃温度下，用催化氢化法，或者在pH约4～6时， 通过化学还原法，使式（1a）化合物还原，如有需要，将产物制成盐。