技术简介：公开了从亚膦酸或氯代亚膦酸的中间产物制备膦酰羟酰脯氨酸的方法.这样制得的化合物具有血管紧张转化酶抑制作用;而且是有效的抗高血压药剂.本发明还以口服有效的如上式的抗高血压药剂为目的.其中的R1是一些烷基或芳烷基团.一种下式的化合物 ＊＊＊ 包括它们的药物上可接受的盐，其中 ＊＊＊， ＊＊＊， ＊＊＊。