技术简介：本文介绍了一种用N,O-双-甲硅烷化酰胺作为甲硅烷化介质,制备青霉素衍生物和头孢菌素衍生物的新方法.在甲硅烷化(Sily-liert)时,6-APA,7-ACA以及7ADCA与N,O-双-甲硅烷化酰胺的克分子比在0.9:1和1.2:1之间.在甲硅烷化时加入一种酸性催化剂,使反应时间缩短,反应温度降低.此法避免了过去采用酰氯化法制青霉素和头孢菌素衍生物时,生成难于彻底除去的有毒的,致癌的碱(中间产物).制备青霉素衍生物和头孢菌衍生物新方法的特征是由６－氨基青霉烷酸（＝６－ＡＰＡ），７氨基头孢菌烷酸（＝７－ＡＣＡ）或者７－氨基脱乙酰氧基头孢菌烷酸（＝７ＡＤＣＡ）与一种Ｎ，Ｏ－双－甲硅烷化酰胺反应，继而酰化作用和水解脱甲硅烷基，在甲硅烷化时６－ＡＰＡ，７－ＡＣＡ以及７－ＡＤＣＡ与Ｎ，Ｏ－双－甲硅烷化酰胺的克分子比处于０．９：１和１．２：１之间，同时反应经相应的单甲硅烷衍生物。