载脂蛋白A-I激动剂及其在异常脂血相关病症的治疗中的应用

技术简介:本发明提供模拟人ApoA-I的结构和药理特性的肽和肽类似物。这样的肽和肽类似物可用于治疗多种异常脂血症相关性疾病。1.一种ApoA-I激动剂,包括: (i)22-29个残基的D对映体肽或肽类似物,该肽或肽类似物在脂类参与情况下可形成两亲性α-螺旋,并且包含结构式(I): Z1-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18- X19-X20-X21-X22-X23-Z2 或其药学上容许的盐,其中: X1为D-Ala(a)、Gly(G)、D-Gln(q)、D-Asn(n)、D-Asp(d) 或D-Pro(p); X2为D对映体脂肪族残基; X3为D-Leu(l)或D-Phe(f); X4为D-Glu(e); X5为D对映体脂肪族残基; X6为D-Leu(l)或D-Phe(f); X7为D-Glu(e)或D-Leu(l); X8为D-Asn(n)或D-Gln(q); X9为D-Leu(l); X10为D-Leu(l)、D-Trp(w)或Gly(G); X11为D对映体酸性残基; X12为D-Arg(r); X13为D-Leu(l)或Gly(G); X14为D-Leu(l)、D-Phe(f)或Gly(G); X15为D-Asp

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