技术简介:本发明属制药和临床药学领域,涉及一种含有精—甘—天冬氨酸(RGD)序列的环肽及其主动靶向脂质体,制备方法和用途。所述环肽结构符合作为配基的要求,由酰胺键成环,空间构象稳定,不易降解,一端含有活性巯基,便于进行修饰,人工合成的功能肽,分子量小,不易引起免疫反应,作为配基与肝星状细胞(HSC)表面整合素受体结合,构建主动靶向脂质体,通过受体介导途径实现对实验性肝纤维化的细胞靶向治疗。本发明将RGD环肽标记的、载有干扰素的脂质体靶向到纤维化肝脏,经动物体内、外证实,具有治疗肝纤维化的用途,疗效良好。1、一种含有精—甘—天冬氨酸序列的环肽,其特征是含有精—甘—天冬氨酸序列,由酰胺键(-CO-NH-)成环,其半胱氨酸一端含有活性巯基。