技术简介：N-酰基-天冬氨酸-β-二肽衍生物制备方法，涉及一种肽化合物的合成方法，尤其是一种N-酰基-天冬氨酸-β-二肽衍生物的制备方法。其步骤为先制备N-酰基-(S)-4-苄氧羰基氮杂环丁烷-2-酮(2)，将(S)-4-苄氧羰基氮杂环丁烷-2-酮(1)溶于DMF制成溶液，滴入三乙胺；加入酰化试剂，反应后萃取、洗涤、干燥、层析纯化得(2)；制备N-酰基-天冬氨酸-β-二肽衍生物，将(2)溶于DMF制成溶液，加氨基酸酯和催化剂；反应后萃取、洗涤、干燥、层析纯化得产物。无需使用偶联试剂，不会发生消旋化，减少保护基团的使用，仅一步反应即可高产率获结构多样化的含天冬氨酸的β-二肽衍生物，简化步骤，提高效率，经济、高效。1、N-酰基-天冬氨酸-β-二肽衍生物制备方法，其特征在于制备过程的化学反应方程式如下：