技术简介：本发明涉及一种筛选人高密度脂蛋白受体表达上调剂的方法，其用于从组合化学库、微生物次级代谢产物库以及天然产物库中高通量筛选人高密度脂蛋白受体表达上调剂。1.一种筛选人高密度脂蛋白受体表达上调剂的方法，其包括1)将含有位于报告基因上游的人高密度脂蛋白受体调控序列之重组表达载体的测试细胞与待测化合物混合；2)在适于报告基因表达的条件下培养所得混合物；3)检测加入待测化合物后报告基因表达水平的改变。