技术简介：本发明提供了一种可用于有效合成6-O-取代的酮内酯衍生物的制剂方法，该方法包括一个经由6，9-环状缩醛5-O-德糖胺基红霉素内酯衍生物、通过9-位侧选择性裂解环状缩醛的C-O键而在6-位上引入一个取代基的特征步骤，在9-和3-位转化为羰基的步骤，和11，12-环氨基甲酸酯化步骤，从而得到6-O-取代的酮内酯衍生物。1.一种制备如下定义的化合物(V)的方法，该方法包括以下步骤： (A)通过红霉素与乙二醇碳酸酯反应，随后将9-位上的酮还原，和可选地保护2’-和/或4”-位上的羟基，提供下式化合物(I)：其中R1和R2可以相同或不同，为氢原子，式-CO-RA-其中RA是C1-3烷基、被1-3个卤原子取代的C1-3烷基、C1-3烷氧基、苯基、苯氧基、苄氧基、或被1-3个选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、硝基、氰基、卤原子、乙酰基、苯基和羟基的原子/取代基取代的苯基，或被2-3个选自C1-4烷基、苯基和苄基的取代基取代的甲硅烷基， (B)将化合物(I)与式(1)化合物反应：其中A是CH＝CH或C≡C；R5和R6可以相同或不同，为C1-7烷基，并可选地保护所形成的3-羟基，得到下式化合物(II)：其中R3与上述R1定义相同；R2和A如上文所定义，(C)将化合物(II)与式(2)化合物反应： X-R4 (2)其中X是卤原子；R4是下式基团：其中R7和R8是氢原子，或者它们与相邻的碳原子一起形成苯核，或者下式基团：其中Ar是吡啶基、喹啉基或芳基，得到下式化合物(III)：其中A、R2、R3和R4如上文所定义，(