技术简介：本发明提供了药物定位送递的新方法，所述方法是通过给予靶向目的细胞类型的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶偶联物，并额外给予一种前体药物，所述前体药物在天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶的存在下可在局部转变为活性药物。本发明进一步提供新的靶向药物(其包含天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶)和前体药物，所述前体药物包含天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶可裂解的前体药物组分。本发明也提供包含本发明天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶偶联物和前体药物的药物组合物以及治疗方法。1、一种将活性药物送递到目的细胞类型的方法，其包含以下步骤： a)给予有效剂量的靶向细胞类型的偶联物，该偶联物包含一种天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶，该酶可将天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶可转变的前体药物转变为活性药物，并 b)给予一种可为天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶所转变的前体药物。