组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂

技术简介:本发明涉及一类是半胱氨酸蛋白酶抑制剂的新化合物,其非限制性地包括组织蛋白酶K、L、S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其治疗需要抑制骨吸收的疾病,如骨质疏松。1.下面化学式的化合物以及其可药用的盐、立体异构体和N-氧化物衍生物:其中R1是氢、C1-6烷基或C2-6烯基,其中所述烷基和烯基任选地被1至6个卤素、C3-6环烷基、-SR9、-SR12、-SOR9、-SOR12、-SO2R9、 -SO2R12、-SO2CH(R12)(R11)、-OR12、-OR9、-N(R12)2、芳基、杂芳基或杂环基取代,其中所述芳基、杂芳基和杂环基任选地被一或两个独立地选自C1-6烷基、卤素、羟基烷基、羟基、烷氧基或酮基的取代基所取代; R2是氢、C1-6烷基或C2-6烯基,其中所述烷基和烯基任选地被1 至6个卤素、C3-6环烷基、-SR9、-SR12、-SOR9、-SOR12、-SO2R9、 -SO2R12、-SO2CH(R12)(R11)、-OR12、-OR9、-N(R12)2、芳基、杂芳基或杂环基取代,其中所述芳基、杂芳基和杂环基任选地被一或两个独立地选自C1-6烷基、卤素、羟基烷基、羟基、烷氧基或酮基的取代基所取代;或R1和R2可以和与其相连的碳原子一起形成一个C3-8环烷基或杂环基环,其中所述环系任选地被一或两个独立地选自C1-6烷基、羟基烷基、卤代

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