作为凝血酶受体拮抗剂的喜巴辛类似物

技术简介:公开了通式(I)的杂环取代三环或其药物可接受盐,其中n1和n2分别是0-2;Het是任选取代的单、双或三环杂芳族基团;B是烷基或任选取代的烯基;R22是-COR23或羧基、亚硫酰基、磺酰基、氨磺酰或氨基酸衍生物;R23是卤代烷基;烯基;卤代烯基;炔基;任选取代的环烷基;环烷基-烷基;芳香基;芳基烷基;杂芳基;杂环烷基或-COOH和/或-SO3H取代的烷基; R1,R2,R3,R9,R10和R11如说明书中所限定;以及含有它们的药物组合物和给予所述化合物治疗与血栓形成、动脉粥样硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律失常、心衰和癌症相关疾病的方法。1.以下结构式所代表的化合物或其药物可接受盐,其中: R是分别选自H,C1-C6烷基,卤素,羟基,氨基,(C1-C6)烷基-氨基,(C1-C6)-二烷基氨基,(C1-C6)烷氧基,-COR16,-COOR17,-SOR16, -SO2R16,-SO2NR17R18,-NR17SO2R18,-NR16COR16a,-NR16COOR16a,-NR16CONR4R5,氟-(C1-C6)烷基,二氟(C1-C6)烷基,三氟(C1-C6)烷基,C3-C6环烷基,芳香基(C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷基,氨基-(C1-C6)-烷基,芳香基和(C1-C6)烷硫基的1至3个取代基; R1和R2分别选自H,C1-C6烷基,氟-(C1-C6)烷基,二氟(C1-C6)烷基,三氟(C1-C6)烷基,C3-C6环烷基,C2-C6烯基,芳香基(C1-C6)烷基,羟基(C1-C6)烷基,氨基-(C1-C6)-烷基,芳香基和硫代(C1-C6)烷基;或 R1和R2共同形成一个=O基; R3是H,羟基,(C1-C6)烷氧基,芳氧基,芳香基(C1-C6)烷氧基,杂芳氧基,杂芳香基(C1-C6)烷氧基,(C3-C6)

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