技术简介：本发明公开了以7－苯乙酰氨基－3－氯甲基－3－头孢烯－4－羧酸对甲氧苄基酯(简称GCLE)为原料制备头孢唑啉的方法。该方法包括如下步骤：1.使GCLE 7位在PCl5/吡啶、醇等作用下裂解；2.裂解后的产物在碱存在下，与2－甲基－5－疏基－1.3.4－噻二唑和1H－四氮唑－1－乙酸形成的硫酯反应，制得7－(1H－四氮唑－1－基)－乙酰氨基－3－(2－甲基－1.3.4－噻二唑－5－基)硫甲基－3－头孢烯－4－羧酸酯；3.在苯酚存在下使反应产物脱酯基。1.制备头孢唑啉的方法，该方法包括如下步骤： a.在碱存在下使化合物(II)与化合物(III)反应，得到化合物 (IV)； b.(IV)化合物脱酯基； 其中式(II)中的X表示氯、溴或碘，式(II)和式(IV)中R1表示羧基保护基。